Как принимать диклофенак при болях в плечевом суставе

При болях в суставах врачи часто назначают пациентам такой фармпрепарат, как «Диклофенак натрия». Лекарство относят к нестероидным противовоспалительным средствам, хорошо зарекомендовавшим себя в терапии различных суставных болезней, сопровождающихся характерным болевым синдромом.

Формы выпуска и активные компоненты

Основные компоненты, входящие в состав лекарств различных вариантов выпуска, описаны в таблице:

Вернуться к оглавлению

Кому назначают?

Показания к применению довольно разнообразны:

• воспалительные ревматические и ревматоидные заболевания;
• остеоартроз и остеоартрит;
• спондилоартрит;
• позвоночные боли разной локализации;
• приступы подагры, которые сопровождают острые боли и воспаления;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром с отеками;
• растяжение мышц и сухожилий, воспаление их структур;
• операции эндопротезирования на коленном, тазобедренном суставе.

Вернуться к оглавлению

Как применять и в какой дозировке использовать?

Таблетки «Диклофенак» для лечения суставов

Принимать таблетки нужно трижды в день по одной штуке с достаточным объемом воды.

Доза действующего вещества подбирается в таблетках индивидуально, в зависимости от характера боли и возраста пациента. Минимальная доза 25 мг, а максимальная суточная — 150 мг. Рекомендуют начинать с минимально эффективной лечебной концентрации 75 мг на день (по 1 таблетке 25 мг 3 раза в сутки). Лучше принимать во время еды или после, запивая большим количеством воды.

Вернуться к оглавлению

Раствор для инъекций

Такие лекарственные формы «Диклофенака» назначаются врачом и применяются для снятия острой боли, а также при воспалении тяжелого характера. Внутримышечные инъекции делаются на протяжении максимально короткого периода (2, 3 или 5 дней). Доза действующего вещества составляет 75 мг на сутки. Если она недостаточно эффективна, тогда допускается прием таблетки, дозировкой 50—75 мг.

Вернуться к оглавлению

Гель и мазь

«Диклофенак» в гелевой и кремовой форме наносят еле заметным слоем на место локализации 3—4 раза в сутки. Целесообразно его применение при болях в коленном, локтевом, тазобедренном суставе. Обширность болезненной зоны определяет потребность препарата. Например, 2—5 г геля достаточно для нанесения на расстояние 400—800 см квадратных. На коленях используется больше средства, чем на локтях. Примерный курс лечения составляет 2 недели.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

При ишемической болезни сердца лечиться таким препаратом нельзя.

• Индивидуальная непереносимость производных и активного вещества «Диклофенака натрия».
• Беременность, грудное вскармливание.
• Детский возраст до 6-ти (таблетки), до 12-ти лет (уколы).
• Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Энтеро- и язвенный колит, гранулематозный энтерит.
• Недостаточность почек и сердца в остром периоде.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Инфаркт.
• Цереброваскулярные нарушения.
• Патологии периферических сосудов.
• Операции по проведению шунтирования.

Вернуться к оглавлению

Побочные реакции

Фиксируются следующие жалобы:

• боль в эпигастриии;
• диарея;
• спазмирующие боли;
• тошнота, периодическая рвота;
• вздутие;
• головные боли, головокружение;
• сонливость;
• парестезии;
• тремор;
• дезориентация;
• гиперчувствительные реакции — гипертермия тела, анафилактический шок, бронхиальная астма, крапивница, экзема.

Вернуться к оглавлению

Что будет при передозировке?

Если использовать препарат в большей дозировке, то может появиться шум в ушах.

Клиническая картина преувеличения дозы натриевой соли диклофенака достаточно обширна и нетипична. Может проявляться болью в висках, низким артериальным давлением, диспепсическими нарушениями, обморочным состоянием, учащенным сердцебиением, шумом и звоном в ушах, а также судорогами и острой почечной, печеночной недостаточностью при тяжелых интоксикациях. Первая помощь заключается в промывании желудка и приеме сорбентов.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

Людям в преклонном возрасте необходимо подбирать эффективную дозу «Диклофенака натрия» в минимальной концентрации. Иногда целесообразно наружное применение лекарства, например, при ноющих болях в коленных суставах. В сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами, такими как «Ибупрофен», «Арвипрокс», препарат «Диклофенак» применяется с осторожностью.

При попадании мази или геля в глаза, необходимо срочно промыть их большим количеством воды.

Вернуться к оглавлению

Аналогичные лекарства

Распространенными препаратами с подобным терапевтическим действием являются: «Вольтарен», «Олфен», «Диклак», «Диклоберл», «Раптен», «Ибупрофен». Они выпускаются в обычной или пролонгированной, ретардной форме. Активный компонент этих монокомпонентных лекарственных средств — натрия диклофенак. Часто производители используют его комплексные соединения с другими НПВС для потенциирования эффекта. Например, в мазь от боли в суставах «Долобене» входит диметилсульфоксид, препараты «Фаниган» и «Брустан» содержат парацетамол в дозе 500 мг, а в геле «Фламидез» присутствует 100 мг метилсалицилата. Из этого следует, что выбор препаратов для обезболивания огромен, главное — делать его разумно.

В.А. Насонова, Академик РАМН, профессор ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

При болезнях мягких тканей (М70-М79 МКБ-10) патология плечевого пояса занимает достаточно большое место, поскольку в эту группу включаются поражения плеча (М75) в виде адгезивного капсулита плеча («замерзшее плечо», периартрит), синдром сдавления ротатора плеча, а также тендиниты [двуглавой мышцы, кальцифицирующий тендинит плеча) и бурситы. Перечисленные патологические синдромы нередко развиваются внезапно, сопровождаясь не только значительными болями в этой области при движении, но и в покое, а также нарушениями движений собственно в плечевом суставе, а порой и их невозможностью — не только активных, но и пассивных. Необходимо обратить внимание на то, о чем сообщают многие авторы, что в острый период болей в области плечевого пояса не всегда бывает легко отграничить патологию мягких тканей от связанных с изменениями в шейном и верхнегрудном отделах позвоночника, при которых боли могут иррадиировать в область плечевого сустава, плечо, надплечье и, соответственно, определять болевое ограничение подвижности в плечевом суставе [1].

Особенностью поражения мягких тканей плечевого пояса является возникновение болей (нередко внезапное, острое) в плечелопаточной зоне в связи с профессиональными физическими перегрузками или нагрузками плечелопаточной области, что в литературе обозначается как нарушения, связанные с повторными сухожильно-мышечными растяжениями или накапливающимися (кумулятивными) микротравматическими воздействиями. Небезынтересно, что в последней группе среди причин болевого синдрома обращается внимание на значение психоэмоциональных проблем, таких как неудовлетворенность работой или необходимость работы в неудовлетворительной эргономической позе (например, с длительно поднятыми руками или при неудобном повороте туловища). В то же время следует помнить, что описанные локальные перегрузки и микротравмы чаще возникают на фоне врожденных или приобретенных аномалий скелета, гипермобильном синдроме, а также при возрастном изменением мягких тканей [1]. Поэтому не случайно, по мнению Jayson (1997 г.), боли в области плечевого сустава разного генеза отмечаются нередко у 7% среди обследованной популяции.

При перечисленной патологии анальгетики применяются издавна, а диклофенак, в первую очередь как высокообезболивающий препарат, стал применяться при болезнях мягких тканей, в том числе при локализации в области плечевого пояса, уже в середине 70-х годов, когда были проведены первые рандомизированные исследования по сравнению дикпофенака с уже хорошо известным к тому времени индометацином. В одном из первых многоцентровых исследованиях в Германии Вольтарен® в дозе 75 мг (25 мг 3 раза в день) сравнивался с индометацином в той же дозе, также при троекратном приеме у 345 больных с различными болезнями мягких тканей. При двухнедельном лечении в группах дикпофенака и индометацина улучшение наступило у 90% больных при явно лучшей переносимости диклофенака, но и среди получавших плацебо — у 78%. Однако позже в группах леченых 38% полностью освободились от болей и связанных с ними нарушений против 23% в группе плацебо [2]. Также было показано преимущество диклофенака в свечах по 100 мг против индометацина в той же форме и дозе в однонедельном сравнительном исследовании у 39 больных с различными болезнями мягких тканей. Как и в первом упоминаемом исследовании, эффективность была чуть выше в группе диклофенака и переносимость явно лучше [3]. Аналогичные результаты по эффективности перорально применяемого диклофенака были получены в группе из 3976 больных, среди которых 993 страдали плечелопаточным периартритом и 262 — шейно-брахиальным синдромом. Отличные и хорошие результаты в отношении снижения болей в плечелопаточной области и улучшения функции в плечевом суставе, в том числе и в случаях плечелопаточного периартрита, отмечены у 810 и 210 больных соответственно [4].

Последующие сравнительные исследования диклофенака с ибупрофеном, напроксеном, пироксикамом и другими НПВП при болезнях мягких тканей, в том числе в области плечевого пояса, показали, что диклофенаку свойственно более быстрое начало уменьшения боли и улучшения функции. Не случайно в конце XX — начале XXI в. пероральный диклофенак натрия стал считаться «золотым стандартом» среди неселективных НПВП, с которыми, кстати, в настоящее время сравниваются все вводимые в клиническую практику селективные препараты.

Следует подчеркнуть, что в показания к назначению таблетированных форм диклофенака, как и вводимых парентерально, и ректально, в «Руководстве по рациональной терапии ревматических болезней» включены заболевания внесуставных тканей, а в наружно применяемые — ревматические поражения мягких тканей (с.187). И эта позиция вполне обоснована и с точки зрения прошлого и накопленного за последние годы опыта.

Доступная локализация патологии плечевого пояса всегда была привлекательной для местных процедур, включая повязки, мази и др., поэтому одно из первых исследований эффективности Вольтарен® Эмульгель® было проведено именно при болезнях мягких тканей [5].

Вольтарен® Эмульгель® был введен в клиническую практику в середине 80-х годов и представляет собой масляную эмульсию диклофенака диэтиламина в 1,16% водосодержащем геле, что соответствует концентрации 1% диклофенака натрия в препарате. Аппликация эмульгеля наносится на пораженную область 3-4 раза в день в количестве, соответствующем размеру вишни или грецкого ореха, которого достаточно для лечения зоны в 400-800 см2.

Еще в начале введения в практику Вольтарен® Эмульгель® было показано, что диклофенак хорошо всасывается через кожу и подлежащие ткани и обнаруживается в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости леченого сустава. Так, при нанесении Вольтарен® Эмульгель® на палец кисти в синовиальной оболочке было обнаружено в среднем 1065 нг/г диклофенака с колебаниями от 121 до 2552 нг/г, несколько меньше в синовиальной жидкости — в среднем 770 нг/мл (с колебанием от 110 до 2960 нг/мл). Меньшие концентрации отмечены в около- и внутрисуставных тканях при нанесении Вольтарен® Эмульгель® на коленный сустав — 20,4 и 15,4 нг/мл соответственно в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости, но в около-суставной мышце концентрация была наиболее высокой — 63,5 нг/г. Представленные данные показывают возможность оказания локального лечебного эффекта эмульгеля [6].

Проводилось многоцентровое исследование Вольтарен® Эмульгель® и геля индометацина, которые наносились на пораженные ткани 3-4 раза в день в течение 2-ух недель 86 больным. В группе Вольтарен® Эмульгель® были выявлены более высокая анальгетическая активность и более расширенный объем пассивных движений, а в целом 86% больных в группе Вольтарен® Эмульгель® и 74% больных в группе индометацина отметили хорошие или отличные результаты. Однако в группе индометацина у 8 больных лечение было прекращено из-за отсутствия эффекта [7].

Привлекает к себе внимание большое исследование по Вольтарен® Эмульгель®, включившее более 6000 больных, из них 3636 страдали различными болезнями мягких тканей, которое было направлено на тщательное исследование быстроты снижения боли вплоть до ее полного исчезновения. Если в 1-й день тяжелыми болями страдало 2500 человек, а болями средней выраженности -остальные, то к 3-му дню сильную боль отметили в 5 раз меньше больных (500 человек), но умеренная боль беспокоила все еще 3000 больных, у остальных боли были слабыми и у 50 больных полностью исчезли. На 8-й день лечения сильные боли отмечены у 50 человек, а почти 1000 больных полностью освободились от болей. При этом 81% больных, страдавших болезнями мягких тканей, отметили отличные и хорошие результаты лечения [8]. Аналогичные результаты получены и в другом исследовании, включившем более 13000 человек, из которых 5186 страдали болезнями мягких тканей [9].

Практически для всех болезней мягких тканей характерна так называемая периферическая боль, которая связана с повышением чувствительности специализированных, локальных нейронов, обозначаемых как ноцицепторы, создающие сигнал, распознаваемый как боль. Однако повышение чувствительности первичного ноцицептора в пораженной периферической ткани приводит к повышению активности нейронов, посылающих сигнал в задние рога спинного мозга и центральную нервную систему (ЦНС). Роль простагландинов в периферическом очаге воспаления состоит в том, что они как бы включают нормальные («молчаливые») ноцицепторы, делая их легко возбудимыми под влиянием индукторов болевой чувствительности, каковыми являются различные биологически активные компоненты, как правило, обнаруживаемые в очаге воспаления (брадикинин, нейрокины, гистамин и др.).

Однако особенность периферической боли в том, что активируется ЦОГ-2 не только локально в очаге воспаления, но ее активность распространяется и на задние рога спинного мозга и на ЦНС, где и в норме присутствует ЦОГ-2, но при сигнале с ноцицептора происходит повышение активности и индукция всех участков прохождения болевого стимула -локального, спинального и центрального, т.е. происходит трансмиссия болевого импульса в ЦНС, что объясняет столь значительный анальгетический эффект локальных и общих НПВП и Вольтарен® Эмульгель®, в частности, подавляющих активность ЦОГ-2 на всех участках болевого импульса.

Понимание механизмов снижения болевого импульса при локально и системно вводимых НПВП раскрывают недавние исследования антигипералгического эффекта диклофенака на примере экспериментально вызванной боли у человека. В рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное исследование были включены 10 добровольцев (6 женщин и 4 мужчины) в среднем возрасте 25 лет. В качестве модели использовали кожную гипералгезию, полученную при прикладывании на предплечье пластинки 15×15 мм, охлажденной до −30° модели (модель freese-lesion). В качестве лечебных препаратов использовали диклофенак (Dispers) 100 мг и эмульгель с содержанием в топической дозе 65 мг диклофенака. В течение опыта измеряли механический порог боли и производили микродиализ локальных концентраций диклофенака в тканях и крови. Вольтарен® Эмульгель® через 1 ч после нанесения был более эффективен в отношении снижения боли, чем плацебо и перорально принятый диклофенак, при этом тканевая концентрация диклофенака после эмульгеля составляла 46,1 нг/мл против 11,4 нг/мл при приеме диклофенака внутрь. Но через 2-2,5 ч после приема диклофенака внутрь анальгетический эффект был более высоким, однако локальные концентрации диклофенака остались прежними. Наиболее выраженный анальгетический эффект наблюдали через 3 ч после пероральной дозы, и он был в 1,7 раза выше, чем после локальной дозы. В целом концентрация диклофенака в микродиализной пробе при обоих способах поступления препарата внутрь почти не менялась, что свидетельствует о главенствующей роли центральных механизмов развития гипералгезии и соответственно аналгезии[10].

Безусловный интерес этого исследования для клиницистов в том, что сочетанное местное и системное применение диклофенака позволит получить уменьшение болей намного раньше и выраженнее, а возможно и позволит снизить дозировку перорального приема диклофенака.

Таким образом, НПВП, включая и диклофенак в различных его фармакологических формах, в отличие от простых анальгетиков оказывают истинное патогенетическое действие, снижая активность ЦОГ-2, и подавляя таким образом стимуляцию ноцицепторов, а также спинальные и центральные механизмы боли.

Понятным образом, при разнообразии болезней мягких тканей и нередко затяжном характере течения, как при плечелопаточном периартрите, «замороженном» плече, бурситах и т.д., локальное лечение не всегда может быть достаточно эффективным, особенно в случаях, когда большой удельный вес занимают воспалительные изменения в пораженных тканях. В этом случае системное применение наряду с нередко необходимыми локальными инъекциями глюкокортикостероидов (ГК) в сущности становится обязательным.

Еще в 1972 г. Koshiish и соавт. показали, что диклофенак (тогда еще номерной препарат) был достаточно эффективен при цервикобрахиальном синдроме. С тех пор опубликованы многочисленные данные об эффективности и переносимости диклофенака. Так, при сравнительной перекрестной оценке диклофенака и индометацина в свечах по 100 мг и плацебо в течение 7 дней у 39 больных отмечены в обеих группах, получавших лекарственные препараты, хорошие и отличные результаты. Но переносимость у больных, принимавших диклофенак, была лучше [11].

В большом постмаркетинговом исследовании диклофенака в свечах по 100 мг в Японии приняли участие 3469 больных, страдающих болезнями мягких тканей, из них 1160 — в области плечевого пояса. В последней группе отмечено снижение спонтанных болей и болей при движении у 85,9 и 84,1% больных, при этом отличные и хорошие результаты установлены у 60 и 34% больных. Аналогичные данные касались и болей при давлении, а также отмечено уменьшение ограничения подвижности у 81% больных, из них у 57%-значительное [11].

Накоплен определенный опыт по оценке ретардных форм диклофенака (по 100 мг в день однократно) при болезнях мягких тканей. Из 135 больных в течение 2 нед у 80% отмечено улучшение уже к концу 1-й недели, а к концу 2-й недели у 55% полностью исчезли боли и восстановилась функциональная активность, в последующем улучшение отмечено еще у 35% больных. Побочные реакции, преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта, были отмечены у 10% больных, но они не потребовали отмены лечения [12].

Более чем у 10 000 больных, среди которых 1105 страдали болезнями мягких тканей, проводили лечение внутримышечным введением диклофенака (по 75 мг 2 раза в день). Отмечено быстрое начало клинического эффекта у 86% больных, а к концу лечения, которое продолжалось в выраженных случаях до 10 дней, отличные и хорошие результаты достигнуты у 83%. Подчеркивается отличная локальная переносимость (в месте инъекции) у 90% больных, но у 21% развилась НПВП-гастропатия, не требовавшая отмены препарата [13].

Подводя итоги перечисленным данным литературы, необходимо подчеркнуть, что и другие большие наблюдения показывают высокую эффективность практически всех форм выпуска диклофенака в средних дозах (пероральные не превышают, как правило, 100 мг в сутки) примерно у 8 из 9 леченых больных при сравнительно коротких курсах лечения (не более 10-14 дней) и относительно удовлетворительной переносимости. Но, понятным образом, нужны дальнейшие исследования при болезнях мягких тканей, поскольку эти крайне болезненные патологические процессы в различных структурах плечевого пояса занимают достаточно большой удельный вес в общей популяции населения.

Целесообразно также остановиться на сочетанном приеме диклофенака и тизанидина. Эта комбинация уже более 10 лет применяется достаточно широко преимущественно при болях в нижней части спины. Недавно опубликованы результаты рандомизированного исследования двух групп больных, из них в группе А получали тизанидин (2 мг 2 раза в сутки) и диклофенак (50 мг 2 раза в сутки), а в группе В — плацебо и диклофенак (также 2 раза в сутки по 50 мг), в которое были включены 185 и 176 больных соответственно, среди них 47 и 50% соответственно страдали болями в шее и плече. Длительность лечения составила 7 дней. Оказалось, что в целом у всех больных, включенных в обе группы, отмечено отчетливое снижение балльных показателей боли в покое, при движении и ночью, но оно было более выраженным в группе А (р?0,05), а по болезненности пальпации — еще более значительным (р?0,001). К концу лечения у 79% больных группы А и только у 58% группы В эффективность лечения была высокой. Но особенно интересно, что побочные реакции были менее частыми в группе А — гастропатия отмечена у 12% против 32% в группе В. В то же время у больных, принимавших комбинацию диклофенака и тизанидина, чаще была сонливость (12%), чем в группе В (3%). Учитывая изложенное, трудно не согласиться с авторами, что эффективность комбинированной терапии тизанидином и диклофенаком значительно выше, а переносимость со стороны желудочно — кишечного тракта лучше. При этом эффективность комбинации агониста ? 2-адренорецептора (тизанидин), который обладает центральным миоспастическим действием, и диклофенака авторы связывают с синергическим или аддитивным действием обоих препаратов, а гастропротективная активность тизанидина обусловлена его антисекреторным действием, так как он является селективным агонистом ?2-адренорецепторов[14].

Таким образом, применение диклофенака в его различных фармакологических формах (пероральных — коротких и ретардных, внутримышечных, свечевых и локальных в форме Эмульгель®) для лечения болезней мягких тканей, включая больных, страдающих плече-лопаточным периартритом, бурситами, теносиновитами, как и другими болевыми синдромами в области плечевого пояса, придает диклофенаку характер «ежедневной практики» благодаря быстрому эффекту и сравнительно хорошей переносимости. Но поскольку нежелательные реакции системно принимаемых форм имеют место, следует обратить внимание на возрастающий интерес к локальной его форме в виде Вольтарен® Эмульгель®, комбинации локальной и системной форм диклофенака и комбинации с миорелаксантами при болезнях мягких тканей, при которых вторичный миоспастический эффект всегда имеет место, но отмечается и лучшая переносимость.

Литература

1. Бунчук Н.В. В кн.: Ревматические болезни. Под ред. В.А.Насоновой и Н.В.Бунчука, глава 16, с. 412-30.
2. Bethlen L, Dannhom R et al. Therapie-woche 1976; 26: 2966-72.
3. Schubinger BJ, Ciccolunghi SN, Tanner K. Pharmatherapeutica 1978; 2: 114-9.
4. Rivet J-P, Richard A. Gaz Med Fr 1977; 84: 3547-54.
5. Ammer K. Diclofenac diaethylamine Emulgei versus etofenamat (Rheumon-Gel) in treatment of soft tissue rheumatism. EULAR. Symp. Rheum. Wien 1985; p. 178.
6. Jondolph-Zink B, Gronwold U. Rheummatol 1996; 21: 298-304.
7. Ammer K. Therapie-woche Osterreich 1991; 6: 412-9.
8. Mucha C. Welt 1987; 38: 1206-9.
9. Saal JG. Patienten Rheuma 1990; 10: 166-9.
10. Burian M, Tegede J et al. Clin Pharmacol Ther 2003; 74: 113-20.
11. Maeda T, Yoshida A, Ued T et al. Jap J Inflammation 1990;10:213-26.
12. Jaffer NA. J Pakist Med Ass 1983; 32: 35-49.
13. Serratrice J. Trib Med 1982; 46: 43-8.
14. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasms. Sirdalud Ternelin Asia-Pacific Study Group.» Current Treapeutic Research January 1998; Vol. 59, No 1: 13-22.

Журнал Consilium Medicum. Том 06/N 2/2004. Ревматология.