Гордокс для коленного сустава

Состав

Препарат содержит в составе действующее вещество апротинин и дополнительные составляющие: бензиловый спирт, NaCl, воду для инъекций.

Форма выпуска

Гордокс производится в вид раствора для введения внутривенно, 10000 КИЕ/мл. Содержится в ампуле из бесцветного стекла, на которой имеется точка для разлома. Ампулы сложены в пластиковый поддон по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Средство оказывает на организм антипротеазное, антифибринолитическое воздействие. Ввиду влияния действующего вещества, апротинина, подавляется активность ряда протеолитических ферментов. Апротинин является ингибитором калликреина. Под его воздействием высвобождаются воспалительные цитокины, также вещество способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов.

При использовании апротинина в хирургической практике с использованием АИК отмечается уменьшение воспалительных процессов, что, в свою очередь, способствует уменьшению кровопотери, а также снижает необходимость гемотрансфузии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как препарат вводится пациенту внутривенно, атропин активно распределяется в межклеточном пространстве, вследствие чего его концентрация в крови снижается очень быстро. Конечный период полувыведения составляет от 5 до 10 часов.

С белками плазмы крови связывается в среднем 80% апротинина. Препарат, который пребывает в свободном виде, определяет около 20% антифибринолитической активности.

Общий клиренс равняется около 40 мл за минуту.

В основном накопление апротинина отмечается в почках, меньше вещества накапливается в хрящевой ткани. В головном мозге человека наблюдается очень низкая концентрация действующего вещества, в ликвор апротинин почти не проникает. Сквозь плацентарный барьер проникает незначительное количество активного вещества Гордокса.

Метаболизируется активное вещество лизосомальными ферментами в почках, на протяжении 48 часов от 25 до 40% апротинина в моче пребывает в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Заболевания:

Описание показаний к применению Гордокса следующее:

• острые проявления панкреатита (средство используется в составе комплексного лечения);
• хроническая форма панкреатита (при частых рецидивах и при тяжелом течении болезни);
• панкреатит, развившийся вследствие оперативных вмешательств и травм;
• первичное кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций, перед родами и после них, при полименорее);
• панкреонекроз;
• диагностические операции и обследования на поджелудочной железе;
• профилактика послеоперационного неспецифического паротита после операции;
• ангионевротический отек;
• симптомы шока (травматического, токсического, геморрагического);
• травмы тканей (глубокие, обширные).

Также применение Гордокса показано в качестве вспомогательного лечения при коагулопатии, при которой отмечается вторичный гиперфибринолиз, сильное кровотечение. Это средство также применяется в качестве профилактики легочных эмболий и кровотечений после операции.

Противопоказания

Нельзя применять Гордокс людям, у которых отмечается непереносимость апротинина либо других компонентов этого ЛС. Также нельзя применять препарат при ДВС-синдроме, при беременности (первый триместр).

Побочные действия

Как правило, при применении средства Гордокс у пациентов не отмечается побочных проявлений. В редких случаях могут отмечаться диспепсические и аллергические эффекты. Иногда при терапии Гордоксом имеет место проявление болей в мышцах, изменения артериального давления.

Аллергические проявления при первом введении препарата отмечаются редко, частота их развития возрастает (примерно на 5%) при повторном введении средства. Вероятность тяжелых аллергических или анафилактических проявлений увеличивается, если на протяжении 6 месяцев лечение Гордоксом проводилось два раза и более.

Инструкция по применению Гордокса (Способ и дозировка)

Если пациенту назначается Гордокс, инструкция по применению при его использовании должна тщательно соблюдаться. Средство вводится внутривенно, медленно: при введении допустима максимальная скорость от 5 до 10 мл за минуту. Когда препарат вводится пациенту, он должен в это время лежать на спине. Гордокс вводится через магистральные вены, при этом для введения других препаратов они не используются.

Изначально, примерно за 10 минут до основного введения препарата, каждому пациенту вводят пробную дозу Гордокса, которая составляет 1 мл. Если аллергические реакции отсутствуют, вводится основная доза средства.

Для взрослого человека начальная доза препарата составляет 0,5–2 млн. КИЕ, ее водят на протяжении 15–20 минут. Поддерживающая доза составляет 200 тыс. КИЕ Гордокса через 4 – 6 часов. При постепенном исчезновении симптомов можно снизить поддерживающую дозу до 500 тыс. КИЕ ежесуточно.

Если врач назначает лечение Гордоксом детям, доза рассчитывается по массе тела: на 1 кг — 20 тыс. КИЕ средства.

Передозировка

При передозировке препарата у пациента могут развиваться разные аллергические реакции, в тяжелых случаях – анафилактический шок. Если у человека развиваются симптомы непереносимости средства, тогда применение Гордокса следует приостановить, после чего практикуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При добавлении апротинина к гепаринизированной крови отмечается увеличение периода свертывания цельной крови.

Если Гордокс применяется одновременно с Реомакродексом, тогда отмечается усиление сенсибилизирующего воздействия.

Апротинин ингибирует влияние урокиназы, стрептокиназы, альтеплазы.

Апротинин – слабый ингибитор сывороточной псевдохолинэстеразы. Если применять средства одновременно, может замедляться метаболизм суксаметония хлорида, также усиливается миорелаксация, может развиться апноэ.

Условия продажи

Средство отпускается по рецепту.

Условия хранения

Гордокс относится к списку Б, средство следует хранить при температуре от 15 до 30 °C.

Срок годности

Препарат можно хранить 5 лет.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести кожные пробы на определение индивидуальной чувствительности человека к апротинину.

Если в анамнезе указаны аллергические реакции, то перед началом лечения апротинином следует принять блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

При проявлении ДВС-синдрома и гиперфибринолиза принимать Апротинин допустимо только после того, как будут устранены все проявления ДВС-синдрома, а также в том случае, если отмечается профилактический эффект гепарина.

Осторожно средство применяется тем пациентам, которые на протяжении 2-3 дней перед началом лечения получали миорелаксанты.

При использовании в процессе лечения Гордокса, особенно в период повторного лечения, могут отмечаться анафилактические или аллергические проявления. Поэтому людям, склонным к аллергии следует четко определять степень пользы и риска.

В составе средства Гордокс есть бензиловый спирт, поэтому максимальная доза препарата в сутки не должна быть больше 90 мг на кг массы тела человека.

Гордокс не является заменителем Гепарина.

После того, как ампула была вскрыта, ее содержимое следует использовать, при повторном применении вводить раствор из открытой ампулы нельзя.

Не желательно смешивать Гордокс с другими препаратами.

Синонимы

Контрикал.

Аналоги Гордокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги ЛС Гордокс – это препараты Апротинин, Траксолан, Апротекс, Ингитрил, Аэрус. Но использовать эти препараты в качестве заменителя Гордокс можно только после одобрения врача.

Детям

Инструкция вмещает информацию о том, что препарата нельзя применять детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста, так как нет четких данных касательно безопасности и эффективности препарата.

При беременности и лактации

Гордокс можно использовать для лечения будущих мам только после истечения первого триместра беременности. Однако и на более поздних сроках беременности средство применяется исключительно по назначению врача и при наличии четких показаний к его применению. При этом важен постоянный врачебный контроль при лечении этим препаратом.

Клинических данных о безопасности применения средство в период грудного кормления нет.

Отзывы

Отзывы о Гордоксе, которые встречаются в сети, в основном свидетельствуют о положительном опыте использования средства при терапии острой формы панкреатита. Сообщается, в частности, что при остром панкреатите Гордокс уже через 2-3 дня снимает острые проявления заболевания. Отзывы свидетельствуют, что Гордокс используется и для лечения детей, но только при назначении специалиста.

Цена Гордокса

Средство часто назначается при ряде заболеваний, в частности при панкреатите. Цена Гордокса в аптеках в среднем составляет 5100 рублей за упаковку 25 ампул. Купить в Москве одну ампулу можно по цене от 180 до 250 рублей.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Гордокс

Международное непатентованное название (МНН):

апротинин

Лекарственная форма:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Действующее вещество:
Апротинин 100 000 КИЕ (КИЕ(KIU):
единица препятствования калликреина)

Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 85 мг, бензиловый спирт 100 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Описание

Бесцветный или слегка окрашенный чистый раствор.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

протеазы ингибитор

Код ATX:

В02АВ01

Фармакодинамика: Действующее вещество, апротинин — полипептид, получаемый из лёгких крупного рогатого скота, является ингибитором протеазы. Оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим-ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы: трипсин, плазмин, плазменный и тканевой калликреин, химотрипсин, кининогеназы (в том числе и активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Антипротеазная активность определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях.

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Ингибиция калликреин-кининовой системы позволяет использовать препарат для профилактики и лечения различных типов шока.

Эффективность препарата выражают в калликреин-инактивирующих единицах (КИЕ). 1 КИЕ соответствует 140 нг апротинина, 100 000 КИЕ — 14 мг, а 500 000 КИЕ -70 мг апротинина.

Фармакокинетика: Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени — с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты. Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Показания к применению:

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.

Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.

Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к апротинину. Первый и третий триместры беременности, период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно, медленно, исключительно в положении больного лёжа.

Пробная доза: не менее, чем за 10 минут до введения начальной дозы внутривенно вводят пробную дозу, равную 1 мл (10 000 КИЕ апротинина) для определения наличия повышенной чувствительности к препарату.

В лечебных целях: начальная доза 50 000 КИЕ (максимальная скорость которой 5 мл/мин), затем внутривенно капельно, по 50 000 КИЕ/ч.

При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с гиперфибринолизом внутривенно капельно 100 000-200 000 КИЕ, при необходимости до 500 000 КИЕ (в зависимости от интенсивности кровотечения).

Во время хирургических вмешательств с целью профилактики до, во время и после операции: 200 000-400 000 КИЕ внутривенно, струйно медленно или капельно, затем в течение последующих 2 дней по 100 000 КИЕ.

При нарушениях гемостаза у детей: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Возможно местное применение марли, пропитанной 100 000 КИЕ, прикладываемой к месту кровотечения.

При остром панкреатите: 500 000-1 000 000 КИЕ с последующим уменьшением до 50 000-300 000 КИЕ в течение 2-6 суток, и полной отмены после исчезновения ферментной токсемии.

При обострении хронического панкреатита вводят однократно из расчёта 25 000 КИЕ в течение 3-6 дней; суточная доза: 25 000-50 000 КИЕ.

В послеоперационном периоде и профилактически (при опасности травмирования поджелудочной железы) начальная доза 200 000 КИЕ, затем в течение 2 суток после операции по 100 000 КИЕ каждые 6 ч.

Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения:
Для взрослых начальная доза составляет 500 000 КИЕ (50 мл), внутривенно, медленно максимальная скорость которой 5 мл/мин, при этом больной находится в положении лёжа.

Детям: 20 000 КИЕ/кг/сут.

Уменьшение кровотечения и снижение потребности в препаратах крови в кардиохирургии (экстракорпоральное кровообращение):
2 000 000 КИЕ следует добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.

В ходе 2 часовой операции больной получает 5 000 000 КИЕ апротинина.

Особой дозировки для больных пожилого возраста не требуется.

Детям: имеющиеся данные по дозированию недостаточны.

Данных по безопасности препарата для беременных и кормящих грудью нет. В первый и третий триместр беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. Необходимо взвешивать пользу и вред при назначении во время беременности.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактоидные реакции (кожная сыпь, зуд, одышка, тошнота, учащение сердечного ритма вплоть до анафилактического шока при явлениях недостаточности кровообращения, в отдельных случаях с летальным исходом). При повторном введении препарата возможны анафилактические реакции (частота < 0,5%). Даже при переносимости второй дозы, последующее после неё введение апротинина может вызвать тяжёлую анафилаксию, опасность которой возрастает при повторных дозах. В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается уже после первой дозы.

В случае развития реакции повышенной чувствительности в ходе инфундирования, введение препарата следует сразу же прекратить, при необходимости оказать обычную экстренную помощь (например, введение адреналина, кортикостероидов, восполнение жидкости).

При хирургических операциях на сердце и введении больших доз апротинина возможно (< 1%) временное повышение уровня креатинина, которое в очень редких случаях сопровождается симптомами, представляющими клиническое значение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение случаев развития инфаркта миокарда при повторных операциях by-pass на коронарных сосудах по сравнению с контрольными группами, при этом показатели смертности одинаковы; снижение артериального давления, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Местные реакции: тромбофлебит при повторной пункции и при длительном введении.

Прочие: миалгия.

Передозировка

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана [ср.мол.масса 30000-40000]. Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Особые указания

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

Препарат можно назначать после тщательного взвешивания пользы и риска при следующих состояниях:

— при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;
— при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный — 6-месячный период. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а незадолго до введения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и H2-антагонист (например, циметидин);
— при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).

Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.

Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 000 КИЕ.
По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома. 5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре 15 — 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.